Холинолитические средства

Холинолитические средства, антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон, антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам химических соединений. Эффект действия Х. с. обусловлен главным образом конкуренцией с ацетилхолином за связывание с м-холинорецепторами или стойкой деполяризацией возбудимой постсинаптической мембраны (см. Синапсы). Различают м- и н-холинолитические средства (м-Х. с. и н-Х. с.) (см. Холиномиметические средства). К первым относят алкалоиды белладонны (атропин, скополамин) и платифиллин; близкие к ним по структуре синтетические препараты (например, гоматропин) и некоторые др. третичные и четвертичные аммониевые соединения (апрофен, метацин и др.). Блокируя м-холинорецепторы органов, эти препараты вызывают расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тормозят выделение слюны, пота и секрецию желёз желудка и кишечника, учащают ритм сокращений сердца, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, желудка. Применяют при почечной, печёночной и кишечной коликах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для расширения зрачка, уменьшения бронхоспазма. Н-Х. с. действуют на холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (ганглиоблокирующие средства) и скелетных мышц (курареподобные средства). Некоторые Х. с. способны проникать через гемато-энцефалический барьер,влиять на биоэлектрическую активность мозга, высшую нервную деятельность, устранять тремор и судороги, вызываемые, например, никотином, антихолинэстеразными средствами; их называют центральными м- и н-Х. с. (амизил, спазмолитин и др.). Они оказывают транквилизирующий эффект, усиливают действие снотворных, наркотических и аналгезирующих средств. Применяются в анестезиологии, невропатологии и психиатрии, а также (благодаря периферическому холинолитическому и спазмолитическому эффекту) при лечении язвенной болезни, колитов, бронхиальной астмы и др. К центральным Х. с. относятся также препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, спастических параличей, гиперкинезов (циклодол, тропацин, мебедрол и др.).

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972; The pharmacological basis of therapeutics, 5 ed., L., 1975.

Ю. П. Ведерников.